La pianta medicinale del luppolo viene utilizzata - oltre ad essere utilizzata come ingrediente nella birra - per problemi di stomaco e perdita di appetito. Inoltre, il luppolo ha un effetto calmante e aiuta con l'ansia. Il tè al luppolo è efficace anche contro l'insonnia e la perdita di appetito.
I coni di luppolo dei fiori femminili contengono sostanze amare nella resina di luppolo. Questi includono acilfluoroglucidi come l'umulone e il lupulone, nonché gli acidi amari. Inoltre i coni contengono olio essenziale con sostanze come umulene o cariofillene, tannini di tipo proantocianidina e flavonoidi.
A seconda della varietà, il luppolo contiene diverse quantità di sostanze amare di luppolo e oli essenziali. La massa resinosa è suddivisa in "resina morbida", che contiene le sostanze amare del luppolo (humulone e lupulone) e la "resina dura", che è insolubile in etere di petrolio e rappresenta principalmente i prodotti di ossidazione della resina morbida. Contiene anche acidi fenolici, flavanoni, calconi (xantoumolo) e composti azotati. Nei test di laboratorio, lo xantoumolo si è rivelato antitumorale e si stanno compiendo sforzi per aumentarne il contenuto nelle birre.
I loro aerosol hanno un effetto idratante sulla pelle, oltre a favorire il sonno e calmare.