Dependiendo de la variedad, el lúpulo contiene diferentes niveles de sustancias amargas y aceites esenciales. La masa resinosa se divide en "resina blanda", que contiene las sustancias amargas del lúpulo (humulonas y lupulonas) y "resina dura", que es insoluble en éter de petróleo y que representa predominantemente los productos de oxidación de la resina blanda. También contiene ácidos carboxílicos fenólicos, flavanonas, chalconas (xantohumol) y compuestos que contienen nitrógeno. En pruebas de laboratorio se ha demostrado que el xantohumol es anticancerígeno, por lo que se están realizando esfuerzos para aumentar su contenido en la cerveza.
Sus aerosoles tienen un efecto hidratante sobre la piel, además de favorecer el sueño y calmarla.